Месалазины /5-АСК /аминосалицилаты

Эта информация предназначена для пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона , которые уже принимают 5-АСК или только собираются начать терапию. Другое название препаратов 5-АСК - аминосалицилаты. В России их чаще называют месалазины. 

• Как работают препараты 5-АСК
• Типы 5-АСК
• Ожидаемый эффект
• Отмена или корректировка терапии 5-АСК

Другие названия препаратов 5-АСК

• Месалазин
• Олсалазин
• Бальсазид
• Сульфасалазин

Часто лекарства имеют два названия – торговое и по действующему веществу. 5-АСК выпускаются в разных формах, каждая из которых работает в определенной части кишечника.

Месалазин (торговые марки: асакол, зинтаса, октаса, пентаса, салофальк, мезавант)

• Асакол, зинтаса, октаса и салофальк выпускаются в виде таблеток и гранул для приема внутрь. Они имеют специальное покрытие (оболочку), которое растворяется в кишечнике при определенном уровне кислотности (pH), высвобождая активное вещество.
• Октаса и пентаса также выпускаются в виде суппозиториев, а салофальк – в виде суппозиториев, пены и клизм. Используются для ректального применения.
• Таблетки и гранулы пентаса действуют на протяжении всего кишечника. 
• Таблетки мезавант высвобождаются в толстой кишке.

Олсалазин (торговое название дипентум)

Олсалазин выпускается в форме таблеток или капсул, высвобождение активного вещества происходит в толстой кишке.

Бальсалазид (торговое название колазид)

Бальсалазид выпускается в виде капсул, высвобождение активного вещества происходит в толстой кишке.

Сульфасалазин (торговое название салазопирин)

Сульфасалазин выпускается в форме таблеток, раствора или суппозиториев. В России доступны только таблетки.

Как работает 5-АСК

При ухудшении симптомов (так называемом обострении) стенка кишечника воспаляется. Препараты 5-АСК снижают воспаление, позволяют поврежденным тканям восстановиться и уменьшают симптомы, возникающие во время обострения.

Когда назначаются препараты 5-АСК

При язвенном колите:

• В качестве первого этапа лечения при обострении язвенного колита легкой и средней степени тяжести.
• Для поддержания периода выздоровления (ремиссии) и предотвращения обострений в перспективе.

При болезни Крона 5-АСК обычно не назначаются. Однако врач может предложить 5-АСК в следующих случаях:

• Чтобы взять под контроль симптомы (вызвать ремиссию), если у пациента легкая степень болезни Крона и он не может принимать стероиды.
• Если неясно, есть ли у пациента болезнь Крона или язвенный колит.
• Для поддержания ремиссии, если пациент перенес операцию на фоне болезни Крона.

Если вы не уверены или опасаетесь принимать препараты 5-АСК, поговорите со своим лечащим врачом. Он расскажет, какие варианты возможны в вашем случае, и поможет вам принять решение.

Имеет ли значение тип 5-АСК?

Все препараты 5-АСК действуют по-разному. Ваш врач может порекомендовать определенный тип или наименование 5-АСК в зависимости от того, в каком отделе кишечника у вас воспаление.

Подходящий вам препарат 5-AСК можно принимать в течение очень длительного времени. Если ваше состояние изменится и вновь появятся симптомы болезни, это повод обратиться к врачу: возможно, потребуется корректировка или смена терапии.

При возникновении проблем с поставками определенных препаратов вам, возможно, тоже придется перейти на другое наименование. Доступные варианты обсуждаются с лечащим врачом.

Важно! Записывайте симптомы, которые у вас есть или появились, и обязательно сообщите о них лечащему врачу. Особенно, если вы недавно перешли на новый препарат.

Насколько эффективны 5-АСК?

На первом этапе целью лечения является уменьшение воспаления в кишечнике и взятие под контроль симптомов - это называется индукцией ремиссии. Как только симптомы купируются, терапия будет направлена на то, чтобы держать их под контролем, - это называется поддерживающим лечением.

Важно! Препараты 5-АСК хорошо помогают контролировать симптомы, но иногда то, что подходит одному человеку, может не подойти другому.

Как взять под контроль язвенный колит

Обзор показал, насколько эффективны препараты 5-АСК при индукции ремиссии. В обзоре объединены данные исследований, в которых пероральные 5-АСК сравнивались с плацебо. 

Через 6-12 недель у большего количества пациентов колит был в стадии ремиссии после приема 5-АСК по сравнению с людьми, которые не принимали 5-АСК (плацебо). У 29% (29 на каждые 100 человек), принимавших 5-АСК, был колит в стадии ремиссии по сравнению с 17% (17 на каждые 100 человек), принимавших плацебо.

Держим колит под контролем

В двух обзорах показано, насколько хорошо 5-АСК контролируют симптомы язвенного колита. В одном из них рассматривались ректальные 5-АСК, которые вводятся через прямую кишку, в другом - пероральные 5-АСК, которые принимают внутрь. Обзоры показали, что 5-АСК действуют эффективнее, чем плацебо.

Через год у большего количества пациентов наступила ремиссия после приема ректальных 5-АСК по сравнению с людьми, принимавшими плацебо. Почти у 62% (62 на каждые 100 человек), использовавших ректальные формы 5-АСК, колит был в стадии ремиссии по сравнению с 30% (30 на каждые 100 человек), использовавшими плацебо.

Через 6–12 месяцев у большего количества пациентов наблюдалась ремиссия после перорального приема 5-АСК по сравнению с людьми, принимавшими плацебо. Почти у 63% (63 на каждые 100 человек), принимавших 5-АСК перорально, колит был в стадии ремиссии по сравнению с 42% (42 на каждые 100 человек), принимавших плацебо.

5-АСК при болезни Крона

Цель исследований - выяснить, могут ли 5-АСК привести к ремиссии при болезни Крона. В обзоре объединены данные исследований, в которых 5-АСК сравнивались с плацебо. Был обнаружен небольшой эффект от сульфасалазина при болезни Крона легкой и средней степени тяжести. Но препарат был не так эффективен, как стероиды. Таким образом было выяснено, что 5-АСК не эффективны для индукции ремиссии при активной болезни Крона.

Через 17-18 недель у большего числа пациентов наступила ремиссия болезни Крона после приема сульфасалазина по сравнению с людьми, принимавшими плацебо. Почти у 45% (45 на каждые 100 человек), принимавших сульфасалазин, болезнь Крона была в стадии ремиссии по сравнению с 29% (29 на каждые 100 человек), принимавших плацебо.

Через 18 недель у большего числа пациентов наступила ремиссия болезни Крона после приема стероидов по сравнению с людьми, принимавшими сульфасалазин. Почти у 60% (60 на каждые 100 человек), принимавших стероиды, болезнь Крона была в стадии ремиссии по сравнению с 41% (41 на каждые 100 человек), принимавших сульфасалазин.

Медикаментозная ремиссия

В обзоре было рассмотрено, насколько хорошо 5-АСК контролируют симптомы у пациентов с болезнью Крона, которые получали лекарства в состоянии ремиссии. В этом обзоре объединены данные исследований, в которых 5-АСК сравнивались с плацебо. Было обнаружено, что 5-АСК не более эффективны, чем плацебо, для поддержания ремиссии, достигнутой медикаментозным лечением.

Хирургически индуцированная ремиссия

Некоторым пациентам с болезнью Крона потребуется операция, чтобы добиться ремиссии. В обзоре было рассмотрено, насколько хорошо 5-АСК контролируют симптомы у людей с болезнью Крона, перенесших операцию по индукции ремиссии. В этом обзоре объединены данные исследований, в которых 5-АСК сравнивались с плацебо. Было обнаружено, что 5-АСК были немного более эффективны, чем плацебо, для поддержания ремиссии у пациентов с болезнью Крона.

После 5 лет лечения чуть больше пациентов продолжали находиться в состоянии ремиссии после приема 5-АСК по сравнению с людьми, принимавшими плацебо. Около 64% ​​(64 на каждые 100 человек), принимавших 5-АСК, продолжали находиться в состоянии ремиссии по сравнению с 57% (57 на каждые 100 человек), принимавших плацебо.

Как долго действует 5-АСК?

В среднем, устойчивый эффект от препаратов 5-АСК наступает уже через четыре недели.

Некоторым препаратам 5-АСК (например, таким, как сульфасалазин) для достижения эффекта требуется всего несколько дней.

Как принимать 5-АСК

Выше мы уже говорили, что препараты 5-АСК выпускаются в различных формах - таблетках, капсулах, гранулах, свечах, суспензии, пене.

Выбор формы и дозировки 5-АСК зависят от интенсивности обострения и того, какая часть кишечника поражена.

Вы можете принимать одну форму 5-АСК или комбинацию. Есть исследования, которые показывают, что использование комбинации 5-АСК эффективнее, чем использование какой-то одной формы препарата.

Если назначенный препарат 5-АСК не работает должным образом, вы можете попробовать другой тип или форму, отдельно или в сочетании.

Врач может предложить вам различные комбинации 5-АСК, пока вы не найдете ту, что вам подходит.

Таблетки и капсулы

Таблетки многих наименований 5-АСК имеют специальное покрытие (оболочку), которое позволяет лекарству высвободиться в нужном отделе кишечника. Таблетки нельзя разжевывать, разрезать и измельчать: повреждение оболочки может препятствовать высвобождению лекарства в нужном участке кишечника. Некоторые (например, пентасу) допускается разрезать, но не раздавливать. Всегда сверяйтесь с инструкцией, приложенной к препарату.

Гранулы

Хороший вариант для людей, которым сложно глотать таблетки или капсулы.Гранулы следует высыпать на язык и проглотить, запивая большим количеством воды. Если трудно проглотить гранулы с водой, попробуйте принимать их с мягкой пищей - например, йогуртом. Разжевывать гранулы нельзя.

Свечи и клизмы

Ректальные 5-АСК, которые вводятся через прямую кишку, призваны воздействовать на нижние отделы кишечника, труднодосягаемые при пероральном приеме.

Суппозитории (свечи) представляют собой небольшие капсулы обтекаемой формы, которые вставляются в анус и растворяются в прямой кишке при температуре тела. Свечи очень эффективны, поскольку быстро и прицельно воздействуют на пораженный участок и реже вызывают побочные эффекты.

Клизмы с помощью аппликатора вводятся в прямую кишку. Пенные клизмы (пена) могут переноситься сложнее, чем жидкие, особенно если у вас очень чувствительная кишка. Все клизмы - и пенные, и жидкие - распространяются выше по толстой кишке, что увеличивает площадь терапевтического воздействия.

Использование суппозиториев и клизм обычно не вызывает болевых ощущений, но иногда доставляют дискомфорт, особенно если пациент применяет ректальные формы впервые. Очень важно не прерывать лечение и продолжать попытки. Если вам сложно использовать свечи или клизмы, поговорите со своим врачом - он сможет посоветовать, как избавиться от дискомфорта.

Дозировка 5-АСК

Какая доза вам нужна, решает только врач. Обычно это зависит от типа препарата 5-АСК, а также от активности воспаление. Доза может увеличиваться или уменьшаться в зависимости от реакции организма на препарат. 

Если врач не назначил иное, стандартные дозы для купирования обострения составляют:

• Гранулы: от 2 до 4 г (в зависимости от марки) в сутки, предпочтительно утром. 
• Клизмы/пена: от 2 до 4 г в сутки, пена - 1-2 г в сутки.
• Суппозитории: по 0,5–1,0 г до трех раз в сутки. 
• Таблетки: от 2 до 4,8 г в сутки.

Пероральные 5-АСК часто назначают в несколько приемов в течение дня. Но данные показывают, что одновременный прием всей суточной дозы работает не хуже. 

Во время обострения назначается максимальная дозировка препаратов, чтобы справиться с симптомами. Когда острая фаза позади, врач может снизить дозировку 5-АСК, оставив так называемую поддерживающую дозу, которая поможет держать ваше состояние под контролем. 

Как долго принимать 5-АСК?

Если у вас хороший ответ на препараты 5-АСК, вы сможете принимать их в течение многих лет. Даже когда вы чувствуете себя хорошо, это будет наиболее эффективным способом предотвратить обострение.

Кроме того, врач может посоветовать вам принимать 5-АСК в течение длительного времени, чтобы снизить риск развития рака кишечника (КРР). Есть данные, доказывающие, что месалазины способны снизить риск развития КРР у пациентов с ВЗК. Ознакомьтесь с нашей информацией о риске развития рака кишечника или поговорите со своим врачом, если вас беспокоит этот вопрос.

Узнайте больше о длительном лечении болезни Крона и язвенного колита в нашей информации о приеме лекарств .

Другие методы лечения

Если препараты 5-АСК вам не подходят или у вас наблюдаются серьезные побочные эффекты, врач может назначить стероиды, которые помогут справиться с обострением. Это может занять несколько недель, и вы также можете столкнуться с побочными эффектами. 

Другие стандартные методы лечения болезни Крона и язвенного колита включают иммунодепрессанты, такие как азатиоприн, меркаптопурин или метотрексат . Кроме того, врач может предложить вам биологические препараты (такие, как адалимумаб , голимумаб , инфликсимаб , устекинумаб и ведолизумаб ). При язвенном колите вариантом могут быть ингибиторы JAK (филготиниб или тофацитиниб ).

Прекращение или изменение терапии 5-АСК

• Препарат вам не подходит
  Если ваше состояние не улучшилось в течение четырех недель после начала лечения, врач может предложить прекратить прием 5-АСК.
• Побочные эффекты
  Если у вас появились серьезные или трудно поддающиеся лечению побочные эффекты, лучшим вариантом может стать прекращение приема 5-АСК.

Обязательные обследования

Прежде чем начать терапию препаратами 5-АСК, врач назначит анализы крови и мочи, чтобы проверить, как работают ваши почки и печень.

Во время лечения вам придется регулярно сдавать анализы крови и мочи для того, чтобы убедиться в отсутствии побочных эффектов и проверить, насколько эффективен препарат.

Обычно анализ крови назначается через три месяца после начала лечения, а затем один или два раза в год. При приеме сульфасалазина может потребоваться сдавать анализы крови чаще.

Не подходят 5-АСК

Препараты 5-АСК обычно не назначаются, если присутствует любое из следующих условий:

• Нарушена функция почек, когда-либо были камни в почках.
• Когда-либо было заболевание печени.
• Есть непереносимость некоторых сахаров, включая лактозу.

Если у вас есть какое-либо из вышеперечисленных заболеваний, врач все равно может предложить препараты 5-АСК, но скорректировать дозу. Если вы не уверены, что эти препараты вам подходят, обязательно сообщите об этом врачу.

Побочные эффекты

Как и у всех лекарств, у препаратов 5-АСК тоже есть побочные эффекты. Они наблюдаются не у всех, обычно довольно легкие, и вы сможете без труда с ними справиться.

• Общие побочные эффекты (от 1 из 10 до 1 из 100 человек):
  • скованность суставов (артралгия),
  • кашель,
  • тошнота и рвота,
  • диарея,
  • головная боль и головокружение,
  • расстройство желудка,
  • снижение количества лейкоцитов (лейкопения),
  • легкие аллергические реакции, включая кожную сыпь, зуд и симптомы, подобные лихорадке.

Менее распространенные побочные эффекты (до 1 из 1000 человек):

• выпадение волос (алопеция),
• депрессия,
• затрудненное дыхание (одышка),
• болезненность в мышцах (миалгия),
• чувствительность к солнечному свету,
• недостаток тромбоцитов в крови (тромбоцитопения).

Важно! Внимательно прочтите инструкцию к препарату, который вы принимаете, и о проявлениях, указанных выше, сообщите лечащему врачу.

В редких случаях препараты 5-АСК могут вызвать проблемы с почками, печенью, легкими и поджелудочной железой.

Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас возникнет:

• боль в груди или учащенное сердцебиение,
• отек лица, губ или гортани,
• одышка или затрудненное дыхание,
• необъяснимое кровотечение, синяки или кожная сыпь,
• изменения цвета или количества выделяемой мочи.

Сообщите своему врачу о любых новых симптомах, когда бы они ни возникли.

Прием других лекарств

Прием большинства лекарств одновременно с 5-АСК обычно безопасен. Но если вы планируете принимать какие-либо другие лекарства, БАДы или альтернативные средства вместе с месалазинами, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Прочтите нашу информацию о приеме лекарств , чтобы узнать больше. 

Алкоголь и 5-АСК

Последствия этого взаимодействия неизвестны. Чтобы снизить риск, связанный с употреблением алкоголя, лучше всего придерживаться рекомендуемых норм.

Прививки

Вакцинация и стандартные прививки (например, ежегодная прививка от гриппа, а также вакцины и бустеры от COVID-19) при приеме 5-АСК безопасны.

Фертильность

Большинство препаратов 5-АСК не влияют на фертильность. Но некоторые из них могут повлиять на ваши шансы на зачатие:

• Сульфасалазин может уменьшить количество и подвижность сперматозоидов. Это обратимо и обычно восстанавливается через 2-3 месяца после прекращения приема сульфасалазина.
• Zintasa имеет покрытие, которое может повлиять на подвижность сперматозоидов. Возможно, стоит попробовать другой месалазин.

Если у вас есть опасения по поводу фертильности или вы пытаетесь забеременеть, обратитесь к своему врачу. Вы также можете узнать больше в нашем разделе о репродуктивном здоровье . 

Беременность и кормление грудью

Большинство препаратов 5-АСК считаются безопасными во время беременности.

Балсалазид  не рекомендуется принимать во время беременности, поскольку нет достаточных исследований безопасности этого препарата при беременности.

При использовании сульфасалазина во время беременности может потребоваться регулярный прием высоких доз фолиевой кислоты.

Большинство препаратов 5-АСК считаются безопасными во время грудного вскармливания.

Иногда у вашего ребенка может возникнуть диарея. Обычно это проходит, как только вы прекращаете принимать 5-АСК. Ситуацию может улучшить и кормление из бутылочки молочной смесью. Обсудите с врачом, что лучше для вас и вашего ребенка.

Более подробную информацию  можно найти в разделе о беременности и грудном вскармливании.

Если вы обеспокоены

Не стесняйтесь подробно спрашивать вашего лечащего врача обо всем, что вас волнует или непонятно. Чтобы подобрать терапию, подходящую именно вам, может потребоваться время. Не бойтесь задавать вопросы и беспокоить врача, если у вас появятся новые симптомы или побочные эффекты.

Эта информация носит общий характер и не заменяет конкретных рекомендаций вашего врача.

Об этой информации

Информация переведена и доступна в ознакомительных целях. Вы можете подробнее узнать как мы готовим материал на странице .

Если вы нашли ошибки или хотите нам помочь пожалуйста напишите на почту admin@vzk.ru